Развитие местной анестезии проходит в несколько этапов

      Местные анестетики блокируют нервные волокна смешанных нервов обычно в следующем порядке:

1. Блокада симпатических волокон, сопровождающаяся местным (в зоне иннервации) расширением сосудов и повышением температуры кожи.
2. Потеря болевой и температурной чувствительности.
3. Утрата проприорецепции.
4. Выключение рецепции на прикосновение и давление.
5. Блокада двигательных волокон (паралич иннервируемых ими мышц).

      Восстановление проводимости по нервам происходит в обратном порядке; позже всего восстанавливается функция немиелинизированных волокон.

      Таким образом, действие местных анестетиков может быть:

1. местным включает блокаду нервных волокон и оказывает прямое действие на тонус сосудов;
2. региональным заключается в потере чувствительности тканей и изменении тонуса сосудов, находящихся в зоне действия блокированного нерва;
3. общим (резорбтивным) — возникает вследствие, всасывания вещества в кровь или при его внутривенном введении.

      Большинство амидов в малых концентрациях сосуды суживают, а в более высоких — расширяют. Препараты этой группы (прилокаии, лигнокаин и бупивакаин) в терапевтических дозах в месте введения обычно суживают сосуды, тогда как их региональными эффектами является вазодилатация, возникающая вследствие блокады симпатических нервов. Кокаин сужает сосуды, а дикаин, новокаин, лидокаин и тримекаин расширяют их.

      Местные анестетики применяются в виде солей, хорошо растворимых в воде. Анестезирующее действие в тканях происходит при гидролизе солей с освобождением анестетика-основания. Чем ближе константа диссоциации (рКа) анестетика к рН среды (7,4), тем больше анестетика-основания образуется на наружной стороне мембраны нервного волокна и быстрее происходит его диффузия. Вот почему артикаин, имеющий низкую рКа (7,8), действует уже через 1-3 мин, а анестетик с более высокой рКа, например, новокаин (8,9), действует лишь через 10-15 мин. Гидролиз анестетиков хорошо происходит в щелочной среде. Однако при воспалении в тканях возникает кислая среда, что снижает эффективность местных анестетиков. Поэтому при воспалительных заболеваниях (пульпит, периодонтит, периостит и др.) часто не удается достичь удовлетворительного уровня обезболивания. Амиды намного устойчивее, лучше выдерживают снижение рН, которое возникает при воспалении.

      Свойства растворимости местных анестетиков в жирах (липофильность) определяет их способность проникать через мембрану нервного волокна, состоящую в основном из липидов. Чем выше растворимость анестетиков в жирах, тем легче его проникновение через тканевые мембраны, тем выше его концентрация на рецепторе нервного волокна, и, следовательно, эффективность препарата. Однако при этом анестетик лучше поступает в кровь через стенки капилляров, что увеличивает токсичность препарата.

      Местные анестетики в крови связываются с белками плазмы крови. Препараты с высокой степенью связывания с белками (мепивакаин — 78%, артикаин — 95%) имеют большую продолжительность действия и низкую системную токсичность.

      Концентрация препарата в крови определяется периодом полувыведения (Т1/2), т.е. временем снижения его уровня в плазме крови на 50%. Для артикаина период полувыведения составляет около 20 мин, тогда как у других амидных анестетиков Т1/2 находится в пределах от 1 до 3,5 часов. Высокая скорость выведения артикаина, высокая степень связывания с белками плазмы крови и низкая жирорастворимость, по сравнению с другими амидными анестетиками, существенно снижает риск токсического действия артикаина.

      Некоторые препараты обладают противоаритмическим (лидокаин, тримекаин, новокаин, пиромекаин) действием, снижают возбудимость сердечной мышцы, оказывают ганглиоблокирующий (новокаин) эффект, способствуют падению АД.

      К идеальному местноанестезирующему препарату предъявляются следующие требования:

• растворимость;
• возможность подвергаться стерилизации;
• стабильность в растворах, гелях, мазях;
• отсутствие раздражающего действия;
• глубокое проникновение в слизистую оболочку;
• наступление быстрого анестезирующего аффекта;
• необходимая продолжительность действия;
• полная обратимость;
• отсутствие раздражения в месте воздействия;
• отсутствие системной токсичности и аллергических реакций.

      К сожалению, пока не существует местного анестетика, который бы соответствовал всем этим требованиям.

      Все МА-растворы, помимо ВК зависимости (прокаин, лидокаин) и ВК малозависимости, могут быть рассмотрены как короткодействующие, среднедействующие и долгодействующие, исходя из длительности рабочей анестезии и периода полураспада (полувыведения).

      К короткодействующим анестетикам относятся: прокаин, прилокаин и артикаин с периодом полураспада до 60 мин.

      Среднедействующими являются лидокаин, мепивакаин и тримекаин.

      Долгодействующие — бупивакаин и этидокаин имеют рабочую анестезию до 5 часов на верхней челюсти (инфильтрационная анестезия) и до 8 часов на нижней (проводниковая анестезия). Период полураспада у бупивакаина — 1620 мин. Отсутствие в МА-растворе ВК делает все МА короткодействующими в клиническом аспекте.

      С позиций клинициста не обойтись без разделения на слабые, умеренные и усиленные МА-препараты.

      Слабые. Как правило, это МА, применяемые без ВК. При этом условно снимаются ограничения и противопоказания, обусловленные присутствием КХ. Это не означает, что они безопасны. Быстрая внутрисосудистая инъекция по-прежнему создает высокий риск развития реакции. Довольно часто производители увеличивают концентрацию МА, чтобы компенсировать отсутствие ВК. Например, вместо 2% применяется 3% мепивакаин. К «слабым» может быть отнесен устаревший 2% новокаин с адреналином.

      Умеренные. Это все препараты, близкие к стандартному 2% лидокаину с адреналином 1:100'000.

      Усиленные. Усиление МА действия достигается более высокими концентрациями ВК: адреналин более 1:50'000, норадреналин более 1:30'000, и/или более высокими концентрациями самого анестетика. Ответственность за увеличение риска местной анестезии должен взять на себя сам стоматолог, не разделяя его в принципе с выпускающей их фирмой или Стоматологической Ассоциацией (Общероссийской).

      Примеры сильных МА: 2% лидокаин, норадреналин 1:25'000; 3% лидокаин, норадреналин 1:25'000; 2% лидокаин, норадреналин 1:25'000 +адреналин 1:50'000; 2% лидокаин, норадреналин 1:25'000 +адреналин 1:25'000.