Препараты, помещенные в карпулу, представляют собой сложные буферные растворы. Помимо анестетика и вазоконстриктора важно знать о наполнителях, стабилизаторах, консервантах, входящих в состав местноанестезирующего раствора.
Главными действующими элементами каждого такого раствора являются МА и ВК. Отсутствие ВК, как правило, оговаривается в коммерческом анестетике: "без вазоконстриктора".
Вспомогательными веществами являются вода, хлористый натрий, обеспечивающий изотоничность раствора, консерванты и антиоксиданты, защищающие вазоконстриктор от окисления.
Все МА, используемые для инъекций в стоматологии, как правило, сочетаются с ВК (Таблица № 1). Это симпатомиметические амины (катехоламины - КХ): адреналин (эпинефрин), норадреналин (норэпинефрин), левонордефрин (левартеринол) и мезатон (фенилэфрин).
 |
| Таблица № 1 |
Пептидные ВК - синтетические аналоги гормона задней доли гипофиза, широкого распространения в стоматологии пока не получили. Фелипрессин (октапрессин) - новый ВК, не КХ, а октапептид, близкий по строению к гормону вазопрессину (антидиуретическому гормону). Он не оказывает прямого действия на сердце и безопасен у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертиреоидизмом. Он влияет на кровоток путем вазоконстрикции вен, а не артерий в отличие от КХ. По этой причине он не может обеспечить гемостаз. Он не должен применяться у беременных, так как он будет вызывать сокращение мускулатуры матки подобно окситоцину. Фелипрессин применяется в дозе 0,03 МЕ/мл или 0,54 мкг/мл или 1:850'000.
Все современные средства для местного обезболивания, за исключением мепивакаина, не обладают сосудосуживающим действием, что вызывает следующие последствия:
- увеличение поглощения обезболивающего средства сердечно-сосудистой системой при одновременном уменьшении его концентрации в месте инъекции;
- повышение уровня обезболивающего средства в плазме крови, что вызывает риск нежелательного действия;
- сокращение времени действия и эффективности средства в связи с быстро снижающейся концентрацией в месте инъекции;
- интенсивное кровотечение в месте инъекции.
Для предотвращения подобных явлений в большинство средств местного обезболивания добавляют сосудосужающие вещества. Единственное исключение этой группы — это препараты на основе мепивакаина, поскольку данное вещество проявляет легкое сосудосужающее действие. В результате мепивакаин обезболивает пульпу на 20-40 минут, а мягкие ткани на 2-3 часа без применения сосудосужающих средств.
Адреналин и норадреналин действуют через альфа- и бета- рецепторы. Большое количество альфа-рецепторов, содержащихся в сосудах, оказывают на них сужающее действие. Бета-рецепторы в большем количестве встречаются в сердце и легких и ответственны за работу этих органов.
Действие адреналина в 4 раза дольше, чем норадреналина. Сходство адреналина с двумя типами рецепторов - альфа и бета - максимальное, а сходство норадреналина с альфа-рецептором приблизительно в 9 раз больше, чем с бета-рецепторами. Даже незначительная концентрация данного вещества существенно уменьшает кровоток, что может вызвать некроз в месте инъекции и необратимую утрату ткани.
Сосудосуживающие вещества адреналин и норадреналин подвергаются быстрому распаду в условиях кислорода воздуха, проникающего в ампулы в процессе их наполнения. В случае других видов упаковки, как, например, разламываемые ампулы или флаконы, повторный контакт сосудосуживающих веществ с воздухом происходит непосредственно при заборе обезболивающего средства. Распад сосудосуживающих веществ могут вызвать ионы металлов, например, алюминий или олово, входящие в состав упаковок или стекла ампул, сокращая время действия веществ.
Для предотвращения вышеуказанных нежелательных явлений к сосудосуживающим веществам добавляют стабилизаторы или антиоксиданты.
Антиоксиданты
Для предотвращения окисления вазоконстриктора (адреналина) добавляется антиоксидант — раствор бисульфита натрия, сульфит (SO4), сероводород.
Это вещество малоаллергично и используется в соотношении 0,5 мг/мл. Однако необходимо исключить применение МА с ВК у пациентов с повышенной чувствительности к сере (особенно при бронхиальной астме, при заболеваниях печени). Сульфиты также содержатся в сушеных фруктах и винах. При наличии документированной аллергии на сульфиты может быть использован любой раствор местного анестетика, не содержащий вазоконстриктор (например, 3% мепивакаин).
Кроме того, при длительном хранении бисульфит натрия за счет окисления преобразуется в бисульфат натрия, что является дополнительным фактором снижения рН. Чем ниже рН раствора, тем вероятнее возникновение у пациента ощущения жжения при введении препарата. Наличие вазоконстриктора и антиоксиданта снижают pH раствора. Так, если чистый раствор лидокаина имеет pH 6,5, то раствор с вазоконстриктором - 5,0-5,5. Еще ниже pH имеют растворы мепивакаина. Чистый раствор мепивакаина имеет pH 4,5, а раствор, содержащий вазоконстриктор, имеет pH 3,0-3,5.
Имеет значение для pH и концентрация вазоконстриктора в растворе. Например, если раствор артикаина, содержащий адреналин 1:200000, имеет pH 4,6-5,4, то при увеличении концентрации вазоконстриктора до 1:100000 рН снижается до 4,4-5,2 (S. F. Malamed, 1999).
Свойства сульфитов. Сульфит является веществом повышенной активности. Свободный кислород в растворе обезболивающего средства реагирует значительно активнее с сульфитом, чем сосудосуживающее средство. С другой стороны, сульфит способен вызвать в организме аллергические реакции, сопровождаемые внезапным потением, ускорением сердцебиения, удушье. Это касается лиц, предрасположенных к аллергии, в частности к астме. Так как сульфиты используются в пищевой промышленности как антиокислители, количество лиц, подверженных аллергии к этому веществу, может увеличиться.
Свойства эдитиновой кислоты. Помимо сульфитов, в качестве антиоксидантов применяют эдитиновую кислоту, например, ЭДТА - этилендиаминтетраацетат. Эдитиновая кислота является комплексо-образующим веществом. Две молекулы эдитиновой кислоты в сочетании с одним ионом алюминия или олова могут образовывать крупный комплекс, не обладающий активностью. Эдитиновая кислота более высокой концентрации вызывает плохое самочувствие, головную боль, тошноту, рвоту.
Если внутренние стенки цилиндрических ампул перед наполнением средством для местного обезболивания покрыть слоем силикона, то исключается необходимость добавки эдитиновой кислоты. Слой силикона предотвращает реакцию между выделяемыми стеклом ионами металлов и сосудосуживающего средства. Слой, образовавшийся на внутренних стенках цилиндрических ампул, характеризуется тем положительным качеством, что в работе поршень покрывается слоем силикона, двигается очень плавно и легко, способствуя введению точных доз инъекций.
Консерванты
Самым частым консервантом, применяемым в дентальных ампулах, являются парабены (метилпарабен, этилпарабен). Эти агенты являются алифатическими эфирами р-гидроксибензойной кислоты.
Они обладают антибактериальным, антигрибковым действием и используются в низких концентрациях (1 мг/мл) в большинстве МА-растворов. Они не вызывают общих реакций, но могут быть аллергенами и провоцировать контактный дерматит или аллергические реакции у чувствительных больных. Например, входят в состав смазки стоматологических перчаток. Парабены часто включаются в состав косметических препаратов и зубных паст. Поэтому у больных с контактным дерматитом имеется реальная опасность получения аллергической реакции к МА.
Наполнители
В качестве наполнителя используется апирогенная дистиллированная вода с добавлением хлорида натрия для создания осмотического равновесия: pH растворов варьирует от 3.0 до 6.0.
Врач должен знать состав и свойства компонентов, входящих в карпулированный раствор. Описание содержимого карпулы обычно дается на коробке. Эта информация включает в себя данные о процентном содержании раствора, торговое название препарата, номер партии, название и адрес фирмы производителя, наличие и концентрацию сосудосуживающего средства, количество антиоксиданта и наличие консерванта. При использовании препарата особое внимание следует уделять сроку хранения, не допуская применения просроченных препаратов. Некоторые фирмы-производители выпускают карпулы, надписи на которых нанесены различным цветом в зависимости от содержания вазоконстриктора.
Например, карпулы Ультракаина ДС с 1:200'000 концентрацией адреналина - зеленые, а Ультракаина ДС форте с концентрацией 1:100'000 - синие. Рекомендуется по возможности использовать препараты, имеющие такую цветовую индикацию для повышения безопасности работы врача: это, снижает возможность ошибки при выборе анестетика.
Комментариев нет:
Отправить комментарий